São de duas classes os medicamentos injetáveis por via
subcutânea: Mipomerseno (oligonucleotideo antissenso-A-
SO) e iPCSK9 (inibidores da pré-proteína convertase subtili-
sina kexina tipo9). As aplicações do primeiro são duas a qua-
tro vezes ao mês, e as dos iPCSK9, de uma a duas vezes.
O modo de ação do Mipomerseno se dá pelo impedimento
da translação da ApoB100, inibindo sua síntese hepática,
repercutindo diretamente na menor produção de VLDL,
LDL e outras lipoproteínas aterogênicas.
Os fármacos inibidores de PCSK9 diminuem a degrada-
ção dos Receptores de LDL, o que leva a diminuição de
LDL, pois a PCSK9 aumenta a degradação desses recep-
tores e reduz suas reciclagens até a membrana celular.
Suas indicações são para pacientes com hipercolestero-
lemia familiar (HF), acrescentados sobre a dose máxima
de estatina tolerada pelo paciente e para aqueles compro-
vadamente resistentes às estatinas.
Ambos foram aprovados nos Estados Unidos pelo FDA, e
no Brasil já há pacientes em tratamento com Mipomerse-
no desde 2013.
Os iPCSK9 deverão ser comercializados em breve no
Brasil, pois as comprovações de estudos como Gauss,
Rutherford e outros atestam sua eficácia e tolerabilidade.
As reduções de LDL colesterol são muito relevantes, de
29% a 68%.
Esses novos medicamentos inauguram uma nova era no
tratamento da hipercolesterolemia, comparável à de quan-
do surgiu a classe das estatinas, na expectativa de menor
morbimortalidade dos pacientes com apresentações gra-
ves dessa dislipidemia.
Dia a Dia do
Cardiologista
SBC acompanha de perto resultados
das pesquisas clínicas sobre drogas
injetáveis para controle do colesterol
O Jornal SBC ouviu a especialista Tânia Martinez que encaminhou as considerações
abaixo sobre o tema
Referências
Para quem quiser ou precisar se aprofundar mais no tema, Tânia Martinez indica as seguintes referências de fácil
consulta que menciona ambas as classes de medicamentos: I Diretriz de Hipercolesterolemia Familiar (
Arq SBC
, vol
99, Supl 2, Ago 2012); ou o livro
Hipercolesterolemia familiar
, pela Junta Diretora da Rede Iberoamericana de HF
2014/2015, dos autores Raul Dias Santos, Pedro Mata e Mario Stoll (Conectfarma Publicações Científicas, 2015).
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